Ивермектин: лекарство от паразитов и не только
- Ивермектин: лекарство от паразитов и не только
- Связанные вопросы и ответы
- Что такое ивермектин и какое действие он оказывает на организм человека
- Какие паразиты и инфекции можно лечить с помощью ивермектина
- Какие дозировки и схемы приема применяются при лечении ивермектином
- Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме ивермектина
- Какие противопоказания существуют для применения ивермектина у людей
- В каких случаях следует обратиться за медицинской помощью при применении ивермектина
- Существуют ли лекарственные взаимодействия с другими препаратами при приеме ивермектина
- Как долго действует ивермектин в организме человека после приема
Ивермектин: лекарство от паразитов и не только
Ивермектин используется для лечения или профилактики паразитов у животных, чаще — у лошадей. Но уже зафиксировано множество случаев госпитализации людей после самолечения этим препаратом. Принимать его стали после массовых публикаций в Сети о том, что это ветеринарное лекарство — панацея от COVID-19, говорится всообщенииУправления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA).
«Учитывая количество смертей от ковида, неудивительно, что люди ищут нетрадиционные методы лечения, в том числе не одобренные официально», — отмечают эксперты. — Но важно помнить, что подобное лечение может нанести серьезный вред».
Препарат не является противовирусным средством, не был одобрен FDA для лечения или профилактики COVID-19.
«Лекарство может назначаться людям для лечения состояний, вызванных паразитическими червями: кишечного стронгилоидоза и онхоцеркоза (речной слепоты). Некоторые местные применения ивермектина одобрены для лечения головных вшей и кожных заболеваний, таких как розацеа», — пишет FDA.
По данным агентства, прием препарата в буквальном смысле в лошадиных дозах может быть токсичным для человека. И даже в небольшой концентрации его взаимодействие с другими лекарствами, такими как антикоагулянты, также потенциально опасно.
FDA напоминает, что по-прежнему эффективными способами ограничить распространение COVID-19 считаются ношение маски, соблюдение дистанции не менее 1,5 метров, частое мытье рук и отказ от посещения общественных мест.
Добавим, что в начале марта было опубликованоисследованиеоб «эффекте» ивермектина как средства для лечения COVID-19 легкой степени. Оно проводилось учеными США. В нем участвовали случайно выбранные 476 взрослых пациентов с легким ковидом и симптомами в течение 7 дней и меньше. Проявление и продолжительность симптомов у тех, кто прошел 5-дневый курс приема ивермектина и тех, кто принимал плацебо, существенно не отличались.
«Полученные данные не подтверждают использование ивермектина для лечения COVID-19 в легкой форме, хотя могут потребоваться более крупные испытания, чтобы понять влияние ивермектина на другие клинически значимые результаты», — пишут авторы.
Связанные вопросы и ответы:
1. Что такое ивермектин и для чего его используют
Ивермектин - это антипаразитарный препарат, который широко используется для лечения различных видов паразитических инфекций у человека, таких как вшей, чесотка, филариатоз и другие.
2. Как действует ивермектин в организме человека
Ивермектин действует на паразитов, блокируя работу их нервной системы и вызывая паралич, что приводит к их гибели в организме человека.
3. Какие показания к применению ивермектина у человека
Ивермектин может быть назначен врачом для лечения вшей, чесотки, филариоза, аскаридоза и других паразитарных инфекций у человека.
4. Как использовать ивермектин для человека
Ивермектин обычно принимается внутрь однократно или по курсу, реже наносится на кожу в виде крема или лосьона в случае вшей или чесотки. Дозировка и схема применения зависят от вида паразита и характера инфекции.
5. Какие побочные эффекты может вызвать ивермектин
Изредка при использовании ивермектина у человека могут возникать побочные эффекты, такие как головная боль, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции. В случае появления любых необычных симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.
6. Можно ли использовать ивермектин для профилактики паразитарных инфекций
Ивермектин может быть использован для профилактики определенных видов паразитарных инфекций у людей, но назначение и дозировка должны определяться только врачом.
7. Существуют ли противопоказания к использованию ивермектина у человека
Противопоказания к использованию ивермектина у человека включают беременность, грудное кормление, аллергическую реакцию на препарат, некоторые заболевания печени и другие состояния. Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.
8. Можно ли приобрести ивермектин без рецепта в аптеке
Ивермектин является рецептурным препаратом, поэтому для его приобретения необходимо иметь рецепт врача. Самолечение и использование ивермектина без консультации специалиста может привести к нежелательным последствиям для здоровья.
Что такое ивермектин и какое действие он оказывает на организм человека
Противопаразитарный препарат системного действия класса макроциклических лактонов.
Ивермектин, входящий в состав препарата, обладает выраженным противопаразитарным действием. Активен в отношении личиночных и половозрелых фаз развития нематод, вшей, кровососок, гамазовых (в т.ч. красного куриного клеща) и саркоптоидных клещей. Механизм действия ивермектина заключается в его влиянии на величину тока ионов хлора через мембраны нервных и мышечных клеток паразита. Основной мишенью являются глютамат-чувствительные хлорные каналы, а также рецепторы гамма-аминомасляной кислоты. Изменение тока ионов хлора нарушает проведение нервных импульсов, что приводит к параличу и гибели паразита.
После парентерального введения препарата ивермектин быстро всасывается из места инъекции и распределяется в органах и тканях животного, обеспечивая паразитоцидное действие в течение 10-14 дней. Выводится из организма животных с мочой и желчью, у лактирующих животных также с молоком.
После перорального введения птицам ивермектин хорошо всасывается из ЖКТ, поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в крови через 1 ч, и равномерно распределяется в органах и тканях. Выводится ивермектин из организма сельскохозяйственных птиц с пометом.
Ивермектин - это противопаразитарный препарат системного действия класса макроциклических лактонов.
Он обладает выраженным противопаразитарным действием, действуя на личиночные и половозрелые фазы развития нематод, вшей, кровососок, гамазовых (в том числе красного куриного клеща) и саркоптоидных клещей.
Механизм действия
Механизм действия ивермектина заключается в его влиянии на величину тока ионов хлора через мембраны нервных и мышечных клеток паразита.
Основной мишенью являются глютамат-чувствительные хлорные каналы, а также рецепторы гамма-аминомасляной кислоты.
Изменение тока ионов хлора нарушает проведение нервных импульсов, что приводит к параличу и гибели паразита.
Фармакокинетика
После парентерального введения препарата ивермектин быстро всасывается из места инъекции и распределяется в органах и тканях животного, обеспечивая паразитоцидное действие в течение 10-14 дней.
Выводится из организма животных с мочой и желчью, у лактирующих животных также с молоком.
После перорального введения птицам ивермектин хорошо всасывается из ЖКТ, поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в крови через 1 час, и равномерно распределяется в органах и тканях.
Выводится ивермектин из организма сельскохозяйственных птиц с пометом.
По степени воздействия на организм согласно ГОСТ 12.1.007-76 Ивермек®относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности), действующее вещество - ивермектин относится к веществам чрезвычайно опасным (1 класс опасности). В рекомендуемых дозах препарат не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного действия, во внешней среде быстро разрушается. Препарат токсичен для пчел, а также для рыб и других гидробионтов.
Какие паразиты и инфекции можно лечить с помощью ивермектина
После наружного применения ивермектина Cmaxв равновесном состоянии (после 2 недель лечения) в плазме крови отмечались в течение 10±8 ч после применения препарата (Cmax2.1±1.0 нг/мл, диапазон 0.7-4.0 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC0-24 чсоставила 36±16 нг×ч/мл, диапазон 14-75 нг×ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. В равновесном состоянии уровни системной экспозиции ивермектина (AUC0-24 ч36±16 нг×ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь ивермектина в дозе 6 мг у здоровых добровольцев (AUC0-24 ч134 ±66 нг×ч/мл).
In vitro связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.
В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется, главным образом, при участии ингибиторов CYP3А4.
Были выявлены 2 основных метаболита ивермектина (3"-О-деметил ивермектин и 4а-гидрокси ивермектин). Подобно исходному соединению метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием Cmaxи AUC ), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема ивермектина внутрь.
Конечный T1/2, в среднем, составил 6 дней (примерно 145 ч, диапазон 92-238 ч) у пациентов, наносивших лекарственный препарат на кожу 1 раз/сут в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы. Выведение из организма зависит от степени всасывания после наружного нанесения ивермектина.
Какие дозировки и схемы приема применяются при лечении ивермектином
Выбирайте схему удобную для себя, кроме удобства разницы в схемах нет
Схема 1 | Схема 2 |
---|---|
1 доза | 1 доза |
2 дня перерыв | 1 неделя перерыв |
1 доза | 1 доза |
2 недели перерыв | 1 неделя перерыв |
1 доза | 1 доза |
3 недели перерыв | 1 неделя перерыв |
1 доза | 1 доза |
3 недели перерыв | 1 месяц перерыв |
1 доза | 1 доза |
3 недели перерыв | 1 неделя перерыв |
… | … |
до 6 мес., затем 2 мес. перерыв | до 6 мес., затем 2 мес. перерыв |
Как принимать первый раз
Если вы принимаете ивермектин первый раз в своей жизни и не знаете вашей реакции на этот препарат, то выпейте таблетку кларитина или лоратадина. И через час выпейте половину дозы ивермектина. Если в течении четырех часов не будет никакой отрицательной реакции, пейте вторую половинку вашей дозы.
Не забудьте прочитатьи страницу
Правила приема
Принимать после еды и запивать стаканом жидкости.
Если ваша доза выходит высокой, то ее можно разделить на 2 приема в течении дня после еды с последующим обильным питьем.
НЕ употреблять с алкоголем, молоком, лимонадом и соками! Если нуждаетесь в приеме молочных продуктов - разнесите их с приемом ивермектина, хотя бы на пару часов.
Если все-таки заболели
Если вы принимали ивермектин для профилактики и все-таки заболели, то график приема обнуляем и принимаем по схеме как при заболевании еще 4-5 дней.
Как долго пить для профилактики
Пьем по схеме профилактики пока заболеваемость в вашем городе НА ПИКЕ и вы часто находитесь в закрытых (людных) общественных помещениях.
Как только заболеваемость в вашем городе идет на спад или вы ушли на самоизоляцию, то сразу делайте перерыв в профилактическом приеме ивермектина.
Еще раз обращаем ваше внимание что все исследования ивермектина для профилактики проводятся на человеческой форме в таблетках. Мы же с вами имеем, что имеем и поэтому включаем разум и здравый смысл.
Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме ивермектина
IvermectinФармакологическое действие
Ивермектин — антипаразитарный препарат, относится к группе авермектина .
Оказывает противовоспалительное действие путём подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства ивермектина наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом посредством селективного связывания и высокого сродства к глутаматрегулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных.
Механизм действия ивермектина при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа до конца неизвестен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами, так и со способностью вызывать гибель клещей Demodex , которые, в свою очередь, могут являться фактором, вызывающим воспаление кожи.
Фармакокинетика
Абсорция
Всасывание ивермектина оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с тяжёлой степенью папулопустулёзной формы розацеа, применявших максимально допустимую дозу. В равновесном состоянии (после 2 недель лечения) самые высокие средние (± стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались в течение 10 ± 8 часов после применения (Cmax— 2,1 ± 1 нг/мл, диапазон — 0,7–4 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC0–24составила 36 ± 16 нг × ч/мл, диапазон — 14–75 нг × ч/мл. Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. При более длительном лечении в исследованиях 3 фазы показатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что и после двухнедельного лечения. В условиях равновесной концентрации Cssуровни системной экспозиции ивермектина (AUC0–2436 ± 16 нг × ч/мл) были ниже, чем после однократного приёма внутрь 6 мг ивермектина здоровыми добровольцами (AUC0–24134 ± 66 нг × ч/мл).
Распределение
Исследование in vitro показало, что связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99 %. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.
Биотрансформация
В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется главным образом за счёт CYP3A4.
Исследования in vitro показали, что ивермектин не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2А6, CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP3A4, CYP4А11 или CYP2Е1. Ивермектин не индуцирует экспрессию изоферментов CYP1А2, CYP2В6, CYP2С9 или CYP3A4) в культуре гепатоцитов человека. Два основных метаболита ивермектина (3"-О-деметиливермектин и 4а-гидроксиивермектин) были выявлены в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы этого средства и изучены при проведении II фазы клинических исследований. Подобно исходному соединению, метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системная экспозиция метаболитов (оценена с использованием Cmaxи AUC), полученная в равновесном состоянии, была гораздо ниже таковой для ивермектина после приёма внутрь.
Элиминация
Конечный период полувыведения в среднем составил 6 дней (примерно 145 часов, диапазон 92–238 часов) у пациентов, наносивших ивермектин на кожу 1 раз в сутки в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы. Выведение из организма зависит от степени всасывания после местного нанесения.
Фармакокинетика ивермектина не изучена у пациентов с нарушением функции печени и почек.
Какие противопоказания существуют для применения ивермектина у людей
Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства ивермектина наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом посредством селективного связывания и высокого сродства к глутаматрегулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных. Механизм действия ивермектина при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа до конца неизвестен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами, так и со способностью вызывать гибель клещей Demodex , которые, в свою очередь, могут являться фактором, вызывающим воспаление кожи.
Фармакокинетика
Всасывание. Всасывание ивермектина оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с тяжелой степенью папулопустулезной формы розацеа, применявших максимально допустимую дозу. В равновесном состоянии (после 2 нед лечения) самые высокие средние (± стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались в течение (10±8) ч после применения (Сmах— (2,1±1) нг/мл, диапазон — 0,7–4 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC0–24составила (36±16) нг·ч/мл, диапазон — 14–75 нг·ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. При более длительном лечении в исследованиях III фазы показатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что и после двухнедельного лечения. В условиях Css уровни системной экспозиции ивермектина (AUC0–24(36±16) нг·ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь 6 мг ивермектина здоровыми добровольцами (AUC0–24(134±66) нг·ч/мл).
Распределение. Исследование in vitro показало, что связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.
Метаболизм. В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется главным образом за счет CYP3A4.
Исследования in vitro показали, что ивермектин не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2А6, CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP3А4, CYP4А11 или CYP2Е1. Ивермектин не индуцирует экспрессию изоферментов CYP1А2, CYP2В6, CYP2С9 или CYP3А4) в культуре гепатоцитов человека. Два основных метаболита ивермектина (3"-О-деметиливермектин и 4а-гидроксиивермектин) были выявлены в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы этого средства и изучены при проведении II фазы клинических исследований. Подобно исходному соединению, метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 нед. Кроме того, системная экспозиция метаболитов (оценена с использованием Сmахи AUC), полученная в равновесном состоянии, была гораздо ниже таковой для ивермектина после приема внутрь.
Выведение. Конечный T1/2 в среднем составил 6 дней (примерно 145 ч, диапазон 92–238 ч) у пациентов, наносивших ивермектин на кожу 1 раз в сутки в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы. Выведение из организма зависит от степени всасывания после местного нанесения. Фармакокинетика ивермектина не изучена у пациентов с нарушением функции печени и почек.
В каких случаях следует обратиться за медицинской помощью при применении ивермектина
Обработку животных проводят на открытом воздухе или в хорошо проветриваемом помещении при открытых окнах (форточках), предварительно накрыв аквариумы с рыбами.
Для предотвращения слизывания препарата животному надевают намордник, шейный воротник или фиксируют челюсти петлей из тесьмы, которые снимают после полного высыхания кожно-волосяного покрова.
Ивермек®-спрей наносят на предварительно очищенные от струпьев и корок пораженные участки тела животного до их визуального покрытия лекарственным средством, но не более 0.2 мл/кг массы тела животного. Одно нажатие на спрей-насадку - 0.125 мл. Пораженные участки в области глаз и носа обрабатывают кончиками пальцев (в перчатке), смоченным тампоном, слегка втирая в кожу.
При обработке флакон с препаратом держат вертикально, направляя факел спрея на пораженные участки с расстояния 10-20 см с захватом 1-2 см пограничной здоровой кожи.
При демодекозе у собак, кошек и пушных зверей , саркоптозе у собак и пушных зверей , нотоэдрозе у кошек обработку проводят 2-4 раза с интервалом 3-5 дней до клинического выздоровления животного, которое подтверждают двумя отрицательными результатами акарологических исследований.
Животных с обширными участками поражения обрабатывают в 2 приема с интервалом 1 день, нанося Ивермек®-спрей на пораженные места сначала одной, а зачем другой половины туловища.
При отодектозе плотоядных и псороптозе декоративных грызунов препарат наносят на предварительно очищенную от струпьев и корок внутреннюю поверхность ушной раковины и кожу наружного слухового прохода в зависимости от массы животного и размера ушной раковины в дозе 0.5-1.0 мл (4-9 нажатий на спрей-насадку).
Обработку проводят двукратно с интервалом 3-5 дней. Препаратом обязательно обрабатывают оба уха. При необходимости курс лечения повторяют. Лекарственное средство обязательно вводят в оба уха, даже в случаях поражения отодектозом только одной ушной раковины.
При отодектозе, осложненном отитом , назначают антибактериальные и противовоспалительные средства. При необходимости курс лечения повторяют.
Обработку декоративных птиц при кнемидокоптозе проводят смоченным тампоном, слегка втирая препарат в пораженные участки конечностей 2-4 раза с интервалом 3-5 дней до клинического выздоровления, которое подтверждают двумя отрицательными результатами акарологических исследований.
До полного высыхания шерсти после обработки не следует позволять животным слизывать препарат.
Особенностей действия лекарственного препарата при первом применении и отмене не установлено.
В случае пропуска очередной обработки ее необходимо провести как можно скорее в той же дозе, далее интервал между обработками не изменяется. Не следует применять двойную дозу лекарственного препарата для компенсации пропущенной.
Существуют ли лекарственные взаимодействия с другими препаратами при приеме ивермектина
У ивермектина есть множество потенциальных эффектов (противомикробный, противовирусный, противоопухолевый) для лечения целого ряда заболеваний. Он высокоэффективен в отношении многих микроорганизмов, включая некоторые вирусы. В этом всеобъемлющем систематическом обзоре обобщены противовирусные свойства ивермектина, включая исследования in vitro и in vivo за последние 50 лет. В нескольких исследованиях сообщалось о противовирусном действии ивермектина на следующие одноцепочечные РНК-вирусы (эти вирусы содержат одноцепочечную (+) РНК, похожую на мРНК, поэтому синтез белка (трансляция) может быть произведён в непосредственно заражённой вирусом клетке. Вследствие этого (+) РНК также называется смысловой - здесь и далее прим. перев.):
- Вирусы, относящиеся к р. Flavivirus, заболевания передаются посредством укуса комара-переносчика (вирус и лихорадка с одноимённым названием): Зика, денге, жёлтая лихорадка, лихорадка западного Нила.
- Вирусы, относящиеся к р. Alphavirus, передающиеся через укусы комаров: альфавирус группы А (венесуэльский энцефалит лошадей), вирус чикунгунья (чикунгунья), вирус леса Семлики (вызывает одноимённую лихорадку по названию леса Семлики в Уганде, зарегистрирован 1 летальный исход у человека), вирус Синдбис (лихорадка Синдбис).
- Вирус Хендра (р. Henipavirus, зооноз, передаётся через летучих мышей), птичий ортоавулавирус 1-го типа (сем. Paramyxoviridae, вирус болезни Ньюкасла, вызывает заболевания у птиц, у человека - конъюнктивит или гриппоподобный синдром).
- Птичий грипп типа A, бетаартеривирус тип 1, (р. Betaarterivirus, вызывает репродуктивный и респираторный синдром свиней), ВИЧ тип 1 и SARS-CoV-2.
Некоторые исследования показывают эффективность ивермектина против ДНК-вирусов, таких как Equid alphaherpesvirus 1 (сем. Herpesviridae, вызывает ОРВИ и заболевания плода у лошадей), BK polyomavirus (сем. Polyomavirus, вызывает ОРВИ или лихорадку у людей с иммунодефицитами), Suid alpha herpesvirus 1 (сем. Herpesviridae, вызывает псевдобешенство/болезнь Ауески у крупного рогатого скота), цирковирус свиней 2-го типа (Porcine circovirus 2, сем. Circoviridae, вызывает свиную цирковирусную болезнь) и герпесвирус свиней 1-го типа (Bovine alphaherpesvirus 1, сем. Herpesviridae, вызывает инфекционный ринотрахеит крупного рогатого скота и заболевания половых органов). Ивермектин участвует в некоторых биологических механизмах, следовательно, является потенциальным средством для лечения широкого спектра одноцепочечных (+) РНК-вирусов, включая COVID-19. Исследования in vivo на животных моделях выявили широкий спектр противовирусных эффектов ивермектина, однако необходимы клинические испытания для оценки его потенциальной эффективности в условиях клинической практики.